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Amitriptylin (Hydrochlorid) – Antidepressivum

Auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation: Ja 

Weitere Handelsnamen: Elavil (weltweit), Amitrol, Endep, Levate, Laroxyl (weltweit), Saroten

 

Amitriptyline/Hydrochlorid wird eingesetzt um mentale Bzw. Stimmungs-Probleme wie Depressionen zu behandeln – es gehört zu der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva. Es trägt dazu bei die Stimmung und das Wohlbefinden zu verbessern und löst Ängste und Spannungen, es hilft besser zu schlafen und mehr Antrieb zu haben.  Es wirkt indem es das Gleichgewicht bestimmter chemischen Stoffe im Gehirn verändert, darunter Serotonin.

Das erste trizyklische Antidepressivum, das entdeckt wurde war Imipramin. Es wurde in den späten 1950er Jahren zufällig während der Suche nach einem neuen antipsychotischen Medikament entdeckt. 1951 ersetzten Hafliger und Schinder in den Vereinigten Staaten die Schwefel-Verbindung des Phenothiazin-Rings von Promethazin durch eine Ethyl-Verbindung um Imipramin zu synthetisieren. Imipramin ist ein schwaches Antihistaminikum und hat milde anticholinerge Eigenschaften, was sich auf gesunde Menschen beruhigend auswirkt. Der Schweizer Psychiater Kuhn behandelte damit 500 Patienten einer psychiatrischen Klinik, die an verschiedenen psychiatrischen Störungen litten. Nach einer täglichen Einnahme über einen Zeitraum von 1 bis 6 Wochen zeigten die Patienten mit endogener Depression sowie diejenigen mit mentaler oder motorischer Retardierung eine bemerkenswerte Verbesserung.

Damit war das erste klinisch wirksame trizyklische Antidepressivum entdeckt. Es dauerte nicht lange bis die Diamin Struktur einer zusätzlichen N-CH2 Gruppe des Imipramin durch die C=CH Gruppe des Amitriptylins ersetzt wurde. Amitriptylin war ein weiteres trizyklisches Antidepressivum, dessen klinischer Einsatz später eine große Verbreitung erreichte. Im Jahr 1960 wurde das Amitriptylin/Hydrochlorid entdeckt und von der amerikanischen Behörde für Lebens- und Arzneimitte zugelassen.

Amitriptylin wirkt hauptsächlich als ein Serotonin- Noradrenalin Wideraufnahme-Hemmer. Es hat einen zweifachen Wirkmechanismus und hemmt die Wiederaufnahme von sowohl Serotonin als auch Noradrenalin, so dass eine größere Menge dieser Komponenten im zwischensynaptischen Spalt der Nervenzellen erhalten bleiben und länger wirken. Das wirkt der Insuffizienz von Noradrenalin und Serotonin entgegen, die mit Depression in Verbindung gebracht wird.

Es kann ebenso zu Behandlung von nervlich bedingten Schmerzen (periphere Neuropathie, Post-Zoster-Neuralgie), Essstörungen, anderer mentaler Bzw. Stimmungsbeschwerden (Angst, Panikstörung, Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung, Bipolaren Störungen) sowie zur Verhinderung von anfallsweise auftretenden Kopfschmerzen (Migräne) zur Anwendung kommen.

 

Toxikologischer Bericht:

http://datasheets.scbt.com/sds/AGHS/EN/sc-210801.pdf           

https://auburngenerics.com/itemdocuments/msds/443713-443754-443762.pdf

 



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