Die weltweite Quelle für wissenschaftliche Erkenntnisse zum Thema Tierforschung

Loading
Main menu
Select a language
Search
Loading

Atorvastatin - Cholesterinsenker

Auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation: Nein

Weitere Handelsnamen: Lipitor, Sortis, Atorvalan

 

Atorvastatin wird unter anderem unter dem Namen Lipitor vermarktet. Es gehört einer Gruppe von Wirkstoffen, die unter dem Namen Statine oder HMG-CoA-Reduktasehemmer bekannt sind. Atorvastatin wurde im Jahr 1985 von Bruce Roth entdeckt und reduziert den Spiegel des „schlechten“ Cholesterins (des Lipoproteins niederer Dichte, englisch: Low Density Lipoprotein, LDL) und der Triglyzeride im Blut. Zugleich erhöht es den Spiegel des „guten“ Cholesterins (Lipoprotein hoher Dichte, englisch: High Density Lipoprotein, HDL).

Es wirkt indem es die Menge des Cholesterins, das von der Leber produziert wird reduziert. Wie alle Statine hemmt Atorvastatin auf konkurrierende Weise das Enzym HMG-CoA-Reduktase. Dieses Enzym kommt in dem Gewebe der Leber vor, das eine Schlüsselrolle in der Cholesterinproduktion des Körpers spielt. Statine habe im Allgemeinen eine ähnliche Struktur wie die HMG-CoA-Reduktase und können daher an die aktiven Stellen des Enzyms andocken, wo sie mit den natürlichen Reaktoren in Konkurrenz treten. Dieser Wettbewerb reduziert die Effektivität der molekularen Wirkkette, die zur Produktion von Cholesterin führt. 

Bei Kaninchen führen die Statine ebenfalls zu einem Anstieg der LDL Aufnahme. Die Leberzellen registrieren den reduzierten Cholesterinspiegel und versuchen dieses zu kompensieren indem sie LDL Rezeptoren synthetisieren, die die freien LDL binden, was wiederum das Cholesterin aus dem Blutkreislaut nimmt. Das Cholesterin wird dann zu Gallensalzen verarbeitet. Insgesamt senken die Statine den Cholesterinspiegel indem sie die Produktion herunterfahren und die Wiederaufnahme erhöhen.

Atorvastatin wird gemeinsam mit einer angepassten Ernährung dazu eingesetzt erhöhten Cholesterinspiegel zu behandeln. Bei Personen mit Typ-2 Diabetes, Erkrankungen der Herzkranzgefäße oder anderen Risikofaktoren hilft es das Risiko für Schlaganfall, Herzinfarkt und andere Komplikationen mit dem Herzen zu senken.

Obwohl Atorvastatin bereits der fünfte Wirkstoff aus der Klasse der Statine ist, der entwickelt wurde, zeigten klinische Studien, dass Atorvastatin eine deutlich höhere Reduktion des schlechten Cholesterins bewirkt als die anderen Statine, die als Medikamente eingesetzt wurden. Zwischen 1996 und 2012 avancierte Atorvastatin unter dem Handelsnamen Lipitor zum weltweit meistverkauften Medikament aller Zeiten. Es erzielte mehr als 125 Milliarden US Dollar Umsatz in ungefähr 14,5 Jahren.

 

Toxikologischer Bericht:

http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/03/briefing/3968B1_02_F-FDA-PharmTox%20Review.doc

http://www.biomedcentral.com/2050-6511/14/15

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8864188


Main menu
Select a language
Search
Loading