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Bisoprolol fumarato - un betabloqueador para el tratamiento de la hipertensión

En la lista modelo de medicamentos esenciales de la OMS: SI

Nombres alternativos: Concor

 

El bisoprolol fumarato forma parte de una clase de fármacos llamados betabloqueadores. Los betabloqueadores afectan al corazón y a la circulación sanguínea y se usan para el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares como la hipertensión. Los betabloqueadores paralizan la actividad de las catecolaminas, epinefrina (adrenalina) y norepinefrina (noradrenalina), en receptores beta adrenérgicos del sistema nervioso simpático, que se encarga de mediar la respuesta de lucha-o-huida.

El bisprolol fumarato es cardioprotector porque bloquea de forma selectiva y competitiva la estimulación de los receptores β1 adrenérgicos de una catecolamina comúnmente conocida como adrenalina, que se halla habitualmente en las células del músculo cardíaco, en el tejido conductor del corazón y en algunas células del riñón. En condiciones normales, la estimulación del adrenoreceptor β1 por parte de la adrenalina y la noradrenalina activa una cascada de señalización que en última instancia desencadena el aumento en la capacidad de contracción del músculo cardíaco, con lo que eleva la tasa cardíaca del marcapasos del corazón. El bisoprolol bloquea de forma competitiva la activación de esta cascada, de modo que reduce el tono adrenérgico / estimulación del músculo del corazón y células marcapaso. Esto lleva a una menor contractibilidad del músculo cardíaco y a una tasa cardíaca menor, que en última instancia resulta beneficioso para la hipertensión porque disminuye la presión sanguínea.

La administración americana de alimentos y medicamentos (FDA) aprobó la aplicación del bisoprolol fumarato como una nueva entidad molecular en julio de 1992.

 

Informe toxicológico

http://www.bisoprolol-slides.info/homesite/teaser.pdf

http://ogyei.gov.hu/kiseroirat/ph/ph_0000033377.pdf


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