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Atorvastatine – contrôle du cholestérol

Sur la liste modèle des médicaments essentiels de l’OMS: NON

Autres noms: Lipitor, Atorva

 

L’Atorvastatine, commercialisée sous le nom Lipitor entre autres, est un membre des médicaments appelés statines ou inhibiteurs de la HMG-CoA réductase. L’Atorvastatins fût découverte par Bruce Roth en 1985. Elle réduit le taux de «mauvais» cholestérol (lipoprotéines de basse densité ou LDL) et de triglycérides dans le sang, tout en augmentant les niveaux de «bon» cholestérol (lipoprotéines de haute densité ou HDL).

Elle agit en réduisant la quantité de cholestérol produite par le foie - comme toutes les statines, l'atorvastatine inhibe de façon compétitive l’HMG-CoA réductase, une enzyme présente dans les tissus du foie qui joue un rôle clé dans la production de cholestérol dans le corps. Les statines de manière générale ont une structure similaire à HMG-CoA et peuvent se placer dans le site actif de l'enzyme et rivaliser avec le réacteur naturel. Cette compétition réduit la cascade moléculaire qui conduit à la production de cholestérol.

Chez les lapins, les statines augmentent également l'absorption du LDL. Les cellules hépatiques détectent les niveaux réduits de cholestérol dans le foie et cherchent à compenser en synthétisant de récepteurs LDL qui se lient aux LDLs qui passent et les tirent hors de la circulation. Le cholestérol est ensuite retransformé en sels biliaires. Dans l'ensemble, les statines diminuent le taux de cholestérol en limitant leur production et augmentant leur absorption.

L’ Atorvastatine est utilisée avec une bonne alimentation pour aider à traiter le cholestérol élevé, et réduire le risque d'accidents vasculaires cérébraux, de crises cardiaques, ou autres complications cardiaques chez les personnes atteintes de diabète de type 2, les maladies coronariennes, ou autres facteurs de risque.

Bien que l'atorvastatine fût le cinquième médicament parmi les statines à avoir été développé, les essais cliniques ont montré que l'atorvastatine est responsable d’une réduction plus importante de mauvais cholestérol que les autres statines. De 1996 à 2012 sous le nom de marque Lipitor, l'atorvastatine est devenu le médicament le plus vendu au monde de tous les temps, avec plus de 125 milliards de US $ en chiffre d'affaires sur environ 14,5 ans.

 

Rapports toxicologiques

http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/03/briefing/3968B1_02_F-FDA-PharmTox%20Review.doc

http://www.biomedcentral.com/2050-6511/14/15

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8864188


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