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Viene usata l'eparina come anticoagulante

La coagulazione del sangue può costituire un problema quando il flusso viene disturbato in qualcuna delle sue vie. Quando John Abel condusse esperimenti su rene e dialisi nei cani e conigli nel 1914, egli prevenne la coagulazione grazie all'utilizzo di irudina,ANCHOR un anticoagulante estratto dalle sanguisughe. Purtroppo questo estratto era costoso, difficile da preparare e i primi preparati erano molto impuri. Causavano problemi cardiaci e polmonari gravi e reazioni allergiche, risultando quindi non idonei per l'uomo.

La scoperta dell'eparina, un anticoagulante presente in natura nei mammiferi, rappresentò un importante passo avanti. L'eparina fu estratta inizialmente dal fegato di cane da Jay Maclean nel 1916.ANCHOR Nel 1925, George HaasANCHOR ne produsse in grandi quantità e dimostrò che funzionava bene negli studi animali di dialisi. Benchè questi primi estratti furono impuri e non adatti all'uso nell'uomo, l'eparina mostrava un grande vantaggio rispetto all'irudina in quanto essa poteva essere estratta in grandi quantità dal fegato e dai polmoni di bue, permettendo il perfezionamento delle tecniche di purificazione. Nel 1937ANCHOR si ottennero degli estratti purificati che dimostrarono di essere efficaci e non causare effetti dannosi nei cani, conigli, porcellini d'India e topi, e in seguito nell'uomo. L'eparina è ancora oggi ricavata da fonti animali e la sicurezza di ogni lotto è valutata su animali anestetizzati per garantire l'assenza di sostanze che potrebbero abbassare la pressione del sangue.ANCHORTuttavia, con moderni metodi di estrazione, ciò potrebbe presto non risultare più necessario.

L'eparina è ancora oggi impiegata come anticoagulante negli interventi chirurgici, ma non presenta nessuna attività quando assunta per via orale. Gli anticoagulanti assunti in compresse per prevenire la coagulazione del sangue a lungo termine sono chimicamente simili al farmaco warfarin, sviluppato negli Stati Uniti agli inizi del XX secolo.


References

  1. Abel J, Rowntree L & Turner B (1914) J Pharmacol Exp Ther 5, 275
  2. Beck E (1984) The treatment of thrombosis, in Discoveries in Pharmacology vol 2 Ed Parnham J & Bruinvels J. Elsevier, Amsterdam
  3. McBride P (1980) The development of hemodialysis and peritoneal dialysis in Clinical Dialysis eds Nissenson A, Fine R & Gentile D, Prentice Hall.
  4. Murray D, Jacques M, Perrett T & Best C (1937) Surgery 2, 163-187.
  5. The British Pharmacopoeia, 1993.

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