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Amitriptilina cloridrato – antidepressivo

Sulla lista dei farmaci essenziali secondo l’OMS: SÌ

Nomi alternativi: Elavil, Amitrol, Endep, Levate, Laroxyl, Saroten

 

L’amitriptilina cloridrato è usata per trattare disturbi mentali o dell’umore, come la depressione. È infatti un antidepressivo triclicico. Può aiutare a migliorare l’umore e la sensazione di benessere, può alleviare l’ansia e la tensione, aiutare a dormire meglio e ad aumentare il livello di energia. Agisce bilanciando alcune sostanze chimiche, come la serotonina, nel cervello. 

Il primo antidepressivo triciclico scoperto è stato l’imipramina, che è stato scoperto per caso durante la ricerca di un nuovo antipsicotico alla fine degli anni Cinquanta del Novecento. Nel 1951 negli Stati Uniti Hafliger e Schinder hanno sostituito un ponte sulfuro dell’anello di fenotiazina della prometazina con un ponte etilene, per sintetizzare l’imipramina, un debole antistaminico e moderato anticolinergico che mostrava proprietà sedative nei volontari umani sani. Kuhn, uno psichiatra clinico che lavorava in un ospedale psichiatrico svizzero, ha testato il farmaco su circa 500 pazienti con diversi disturbi psichiatrici. Kuhn ha osservato che soltanto i pazienti che soffrivano di depressione endogena con ritardo fisico o mentale mostravano un notevole miglioramento dopo un periodo di circa 1-6 settimane di terapia quotidiana con l’imipramina. In questo modo era stato scoperto il primo antidepressivo triciclico utile a livello clinico. Dopo non molto tempo, la struttura diamminica di un gruppo N-CH2 nell’imipramina è stato sostituito con un gruppo C=CH nell’amitriptilina. Questo farmaco è stato un altro antidepressivo triciclico a diventare di uso comune a livello clinico. L’amitriptilina cloridrato è stata scoperta nel 1960 e approvata nel 1961 dalla Food and Drug Administration statunitense.

L’amitriptilina agisce in primo luogo come un inibitore della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina. Ha un doppio meccanismo d’azione e inibisce la ricaptazione di entrambe le sostanze, che sono quindi più disponibili nello spazio tra i neuroni e possono agire. Questo contrasta l’insufficienza di norepinefrina e serotonina legata alla depressione.

Il farmaco può anche essere usato per trattare le nevralgie (neuropatia periferica, nevralgia post-erpetica), i disturbi alimentari, altri disturbi mentali o dell’umore (ansia, disturbo da attacchi di panico, disturbo da deficit dell’attenzione e iperattività, disturbo bipolare) o per prevenire le emicranie.

 

Rapporti tossicologici:

http://datasheets.scbt.com/sds/AGHS/EN/sc-210801.pdf           

https://auburngenerics.com/itemdocuments/msds/443713-443754-443762.pdf

 



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