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Atorvastatina – controllo del colesterolo

Sulla lista dei farmaci essenziali secondo l’OMS: NO

Nomi alternativi: Lipitor, Atorva

 

L’atorvastatina, in commercio anche con il nome Lipitor, appartiene alla classe di farmaci chiamati statine o inibitori dell’enzima HMG-CoA reduttasi. L’atorvastatina è stata scoperta da Bruce Roth nel 1985 e riduce i livelli di colesterolo “cattivo” (LDL, low-density lipoprotein, cioè lipoproteina a bassa densità) e dei trigliceridi nel sangue, aumentando i livelli di colesterolo “buono” (HDL, high-density lipoprotein, cioè lipoproteina ad alta densità).

Il farmaco agisce riducendo la quantità di colesterolo prodotto dal fegato – come tutte le statine, l’atorvastatina è un inibitore competitivo della HMG-CoA reduttasi, un enzima presente nel tessuto del fegato che gioca un ruolo chiave nella produzione di colesterolo nel corpo. Le statine in generale hanno una struttura simile a HMG-CoA, e si legano al sito attivo dell’enzima entrando in competizione con il reagente naturale. Questa competizione riduce la via molecolare che porta alla produzione di colesterolo. 

Nei conigli, le statine aumentano anche la captazione di LDL. Le cellule del fegato percepiscono un ridotto livello di colesterolo nel fegato e cercano di compensare con la sintesi di recettori per LDL, che si legano alle LDL circolanti, eliminando il colesterolo dalla circolazione. Il colesterolo è poi trasformato in sali biliari.

Nel complesso, le statine abbassano i livelli di colesterolo diminuendo la loro produzione e aumentando la loro captazione.

L’atorvastatina è usata, insieme all’adozione di una dieta adeguata, per trattare il colesterolo alto, e per abbassare il rischio di ictus, infarto cardiaco o di altre complicazioni cardiache nelle persone che soffrono di diabete di tipo II, di disturbi cardiaci coronarici o di altri fattori di rischio.

L’atorvastatina è stato il quinto farmaco nella classe delle statine a essere sviluppato, ma studi clinici hanno mostrato che questa molecola produce una riduzione più marcata di colesterolo cattivo rispetto alle altre statine. Dal 1996 al 2012, con il nome commerciale di Lipitor, l’atorvastatina è diventata il farmaco più venduto di tutti i tempi, con ricavi per più di 125 miliardi di dollari in circa 14 anni e mezzo.

 

Rapporti tossicologici:

http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/03/briefing/3968B1_02_F-FDA-PharmTox%20Review.doc

http://www.biomedcentral.com/2050-6511/14/15

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8864188


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