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Atorvastatina - para controlar el colesterol

En la lista modelo de medicamentos esenciales de la OMS: NO

Nombres alternativos: Lipitor, Atorva

 

La atorvastatina, comercializada bajo el nombre de Lipitor, entre otros, forma parte de una clase de fármacos conocidos como estatinas o inhibidores de la HMG CoA reductasa. La atorvastatina fue descubierta por Bruce Roth en 1985 y reduce los niveles de colesterol “malo” (lipoproteínas de baja densidad o LDL) y de triglicéridos en sangre, mientras que aumenta los niveles de colesterol “bueno” (lipoproteínas de alta densidad, o HDL).

Funciona disminuyendo la cantidad de colesterol que fabrica el hígado. Igual que todas las estatinas, la atorvastatina inhibe de forma competitiva la HMG-CoA reductasa, una enzima hallada en el tejido del hígado que desempeña una función clave en la producción de colesterol en el cuerpo. Las estatinas tienen, en general general, una estructura similar a la HMG-CoA y se acoplan al sitio activo de las enzimas, con lo que compiten con el catalizador natural. Esta competición mitiga la actividad de la vía molecular que desencadena la producción de colesterol.

En conejos, las estatinas también aumentan la captación de LDL. Las células del hígado detectan los niveles bajos de colesterol en el hígado y se movilizan para compensar estos bajos niveles mediante la síntesis de receptores LDL que se unen a las.moléculas LDL circundantes, mecanismo que deja al colesterol fuera de circulación.  Entonces el colesterol se transforma en sales biliares. Con todo, las estatinas bajan los niveles de colesterol al disminuir su producción y aumentar su captación.

La atorvastatina se usa en conjunción con una dieta adecuada para ayudar a tratar el colesterol alto y para disminuir el riesgo de derrame cerebral, infarto de miocardio y otras complicaciones cardíacas en personas con diabetes tipo 2, enfermedad coronaria cardíaca y otros factores de riesgo.

A pesar de que la atorvastatina fue el quinto fármaco de la clase de las estatinas que se desarrolló, los ensayos clínicos demostraron que la atorvastatina provoca una disminución más significativa del colesterol malo que otros fármacos de la clase de las estatinas. De 1996 a 2012 y bajo el nombre comercial de Lipitor, la atorvastatina se convirtió en el fármaco más vendido de la historia en todo el mundo con más de 125.000 millones de dólares americanos en ventas a lo largo de aproximadamente 14.5 años.

 

Informe toxicológico:

http://www.fda.gov/ohrms/dockets/ac/03/briefing/3968B1_02_F-FDA-PharmTox%20Review.doc

http://www.biomedcentral.com/2050-6511/14/15

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8864188


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