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Bisoprololo fumarato – betabloccante per il trattamento dell’ipertensione

Sulla lista dei farmaci essenziali secondo l’OMS: SÌ

Nomi alternativi: Concor

 

Il bisoprololo fumarato appartiene a un gruppo di farmaci chiamati betabloccanti. I betabloccanti agiscono sul cuore e sulla circolazione del sangue, e sono usati per trattare disturbi cardiovascolari come l’ipertensione. I betabloccanti bloccano l’azione delle catecolamine – epinefrina (adrenalina) e norepinefrina (noradrenalina) – sui recettori adrenergici beta del sistema nervoso simpatico, che media la risposta “combatti o fuggi”.

Il bisoprololo fumarato è cardioprotettivo, perché blocca selettivamente e in modo competitivo la stimolazione di una catecolamina – più nota come adrenalina – sul recettore adrenergico β1, che si trova principalmente nelle cellule muscolari cardiache, nel tessuto conduttivo cardiaco e in alcune cellule renali. Normalmente, la stimolazione degli adrenorecettori β1 da parte di adrenalina e noradrenalina attiva una cascata di segnali molecolari, che portano alla fine a un aumento della contrattilità del muscolo cardiaco e a un aumento di frequenza del pacemaker cardiaco. Il bisoprololo blocca in modo competitivo l’attivazione di questa cascata di segnali, e così diminuisce il tono adrenergico e la stimolazione del muscolo cardiaco e delle cellule pacemaker. Questo riduce la contrattilità del muscolo cardiaco e rallenta il battito, due fattori che sono di beneficio per l’ipertensione, perché riducono la pressione sanguigna.

La Food and Drug Administration (FDA) ha approvato una richiesta di riconoscere il bisoprololo fumarato come nuova molecola nel luglio del 1992.

 

Rapporti tossicologici:

http://www.bisoprolol-slides.info/homesite/teaser.pdf

http://ogyei.gov.hu/kiseroirat/ph/ph_0000033377.pdf


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