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Bisoprolol fumarate – Betablocker zur Behandlung von Bluthochdruck

Auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation: Ja

Weitere Handelsnamen: Concor

 

Bisoprolol fumarate gehört zu einer Gruppe von Arzneistoffen, die Betablocker genannt werden. Betablocker wirken sich auf das Herz und den Blutkreislauf aus und werden genutzt um Herz-Kreislauf-Erkrankung, wie arterielle Hypertonie, zu behandeln. Die Betablocker hemmen die aktivierende Wirkung der Katecholamine, also des „Stresshormons“ Adrenalin (Epinephrin) und des Neurotransmitters Noradrenalin (Norepinephrin), auf die β-Adrenozeptoren des sympathischen Nervensystems, das die Flucht oder Kampf Reaktion (Fight-or-flight) mediiert.

Bisoprolol fumarate kann als herzschonend betrachtet werden, da es selektiv und kompetitiv Katecholamine blockiert – heute besser unter der Bezeichnung Adrenalin bekannt – die die β1-Adrenozeptoren stimulieren. Diese Rezeptoren findet man hauptsächlich in den Muskelzellen des Herzmuskels, dem Erregungsbildungs- und Leitungssystem – des Herzens und einigen Nieren Zellen. Normalerweise aktiviert die Erregung der β1-Adrenozeptoren durch Adrenalin und Noradrenalin eine Signal-Kaskade die letztendlich zu einer erhöhten Kontrahierbarkeit des Herzmuskels und einer erhöhten Herzfrequenz des biologischen Herzschrittmachers führt. Bisoprolol blockiert die Aktivierung dieser Kaskade auf konkurrierende Weise und verringert dadurch die adrenerge Intensität also die Stimulation des Herzmuskels und der Herzschrittmacher Zellen. Dies führt zu einer geringeren Kontrahierung des Herzmuskels und einer verringerten Herzfrequenz, was letztendlich positive Auswirkungen auf die Hypertonie hat, weil es den Blutdruck senkt.

Im Juli 1992 genehmigte die amerikanische Behörde für Lebens- und Arzneimittel (FDA) die Anwendung von Bisoprolol fumarate als neue molekulare Einheit.

 

 Toxikologischer Bericht:

http://www.bisoprolol-slides.info/homesite/teaser.pdf

http://ogyei.gov.hu/kiseroirat/ph/ph_0000033377.pdf


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